执业药师考试:解热|阵痛|抗炎药属于执业药师《药学专业知识(二)》的重要考点。对于本知识点,大纲要求如下,祝大家备考顺利。

(一)解热、镇痛、抗炎药1.药理作用和临床评价(1)分类和作用特点(2)典型不良反应和禁忌证(3)具有临床意义的药物相互作用

非甾体抗炎药(NSAID)

一、药理作用与临床评价

(一)作用特点

通过抑制环氧酶(COX),减少炎症介质——抑制前列腺素(致痛物质)和血栓素的合成——镇痛

通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张,皮肤血流增加,出汗,使散热增加——解热

COX有两种同工酶:COX-1和COX-2。

COX-2——引起炎症反应。

COX-1——在人体组织存在,具有生理作用。

①胃壁COX-1促进胃壁血流、分泌黏液和碳酸氢盐以中和胃酸,保护胃黏膜不受损伤。

②血小板COX-1使血小板聚集和血管收缩。

肾组织内同时具有COX-1和COX-2,共同维护生理功能。

1.水杨酸类——阿司匹林、贝诺酯

2.乙酰苯胺类——对乙酰氨基酚——轻中度骨性关节炎首选。抗炎效果较弱。还可用于:中、重度发热;轻、中度疼痛,如头痛、肌痛、痛经、关节痛、癌性疼痛。

3.芳基乙酸类——吲哚美辛、双氯芬酸、舒林酸

①吲哚美辛——风湿病的炎症疼痛及急性骨骼肌损伤,急性痛风性关节炎、痛经等疼痛。高热。

②双氯芬酸——急、慢性关节炎和软组织风湿所致疼痛,以及创伤后、术后的疼痛、牙痛、头痛等。解热。痛经及拔牙后止痛。

4.芳基丙酸类——布洛芬、萘普生

布洛芬用于——

①慢性关节炎的关节肿痛;

②软组织风湿疼痛,如肩痛、腱鞘炎、肌痛及运动后损伤性疼痛;

急性疼痛,如手术后、创伤后、牙痛、头痛;

解热

5.1,2-苯并噻嗪类——又称昔康类,对COX -2的抑制作用比COX-1强,有一定的选择性——吡罗昔康、美洛昔康

6.选择性COX -2抑制剂

——塞来昔布、尼美舒利、依托考昔。

(记忆:你美不美?依托考试和比赛来确定)

(二)典型不良反应

1..最常见——胃肠道反应,包括:

胃十二指肠溃疡及出血、胃穿孔等——COX-1有关。

2.凝血障碍——血小板减少、再性障碍性贫血。

3.【补充】阿司匹林——水杨酸反应。

4.过敏反应——阿司匹林——哮喘。

5.肝坏死、肝衰竭——【补充】瑞夷综合征

【马上小结】

阿司匹林5大不良反应

1.胃肠道反应

2.凝血障碍

3.水杨酸反应

4.过敏

5.瑞夷综合征

——为您扬名易!

阿司匹林口诀——

非甾体抗炎,抑制环氧酶,,

解热又镇痛,抗炎抗风湿。

抑制血小板,防治血栓塞,,

不良反应多,为您扬名易。

6.肾功能受损——由于肾脏同时具有两种COX,因此某些NSAID类药导致下肢浮肿、血压升高、电解质紊乱,甚至一过性肾功能不全。

7.塞来昔布——类磺胺过敏反应——易致药热、药疹、瘀斑、中毒性表皮坏死松解症、猩红热样疹、荨麻疹或巨疱型皮炎或产生剥脱性皮炎而致死。

8.COX-2选择性抑制剂——可避免胃肠道损害,但促进血栓形成——心血管不良反应。

9..尼美舒利——肝损伤:肝酶升高、黄疸。

(三)禁忌证

1.妊娠及哺乳期。12岁以下儿童禁用尼美舒利

2.[教材太冗繁,暂从简]消化道出血、活动性消化性溃疡、严重血液系统异常(血友病或血小板减少症)、严重肝、肾、心功能异常者。